氟康唑胶囊属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。氟康唑胶囊体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内活性明显高于体外作用。
那么氟康唑胶囊的药代动力学怎样?
药代动力学
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服氟康唑胶囊约可吸收给药量的90%。
氟康唑胶囊单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。
氟康唑胶囊血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近。脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。
氟康唑胶囊少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期(t1/2b)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
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