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氨苄西林胶囊药代动力学是什么呢

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作为儿科的常见病、多发病,呼吸道感染是引起世界范围内5岁以下儿童死亡的首位原因,其临床表现易被认识,但引起呼吸道感染的病因却很难明确。通过常规方法大约只能明确46%为获得性肺炎病因,对于病毒引起的下呼吸道感染, 只有40%能明确病毒病原 。呼吸道合胞病毒、副流感病毒、流感病毒是引起儿童下呼吸道感染和毛细支气管炎的常见病毒,仍然有超过1/3的病例不能明确病原。

氨苄西林胶囊为复方制剂,每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒 0.0555g。氨苄西林胶囊内容物为白色或类白色粉末,味微苦。

氨苄西林胶囊用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感   染、皮肤、软组织感染。那么氨苄西林胶囊药代动力学是什么呢?

【药代动力学】

氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。

口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。

人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。

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